強力的新型免疫抑制劑：他克莫司
更新時間：2017-01-12 點擊次數(shù)：1183次 他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（L-2）的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，較環(huán)孢素（CsA）強100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市。實驗表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時FK506在治療特應(yīng)性皮炎（AD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。
在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。
我司他克莫司產(chǎn)品，還提供各種生物學(xué)檢測試劑盒，進口常規(guī)生化試劑、抗體、化學(xué)試劑、藥典級試劑、標(biāo)準(zhǔn)品、血清等產(chǎn)品，現(xiàn)折扣優(yōu)惠，敬請來電訂購！
