強力的新型免疫抑制劑:他克莫司
更新時間:2017-01-12 點擊次數(shù):1183次 他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用,較環(huán)孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。實驗表明,其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時FK506在治療特應(yīng)性皮炎(AD)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。
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